有机催化在手性药物合成中的应用

报告题目：有机催化在手性药物合成中的应用

报 告 人：张士磊（美国新墨西哥大学博士后）

报告时间： 2011年 9月 19日 （周一）下午4点

报告地点：独墅湖校区二期云轩楼1319室

报告摘要：手性药物在整个药物市场中占据越来越重要的角色，而环境问题的日益突出，使手性药物越来越趋向于在原子经济和环境友好前提下的高效、高对映选择性合成。有机小分子催化的出现和发展使得绿色无污染的手性药物合成为可能。该报告从手性药物优势结构不对称构建、手性药物合成路线改进及手性药物衍生物制备和生物活性评价三方面对有机小分子催化的HDACs抑制剂Trichostatin A、抗菌药物Linezolid、抗病毒药物DPC 083等药物分子的合成及药物化学工作进行介绍。

张士磊简介：

2002年7月毕业于中国海洋大学，获学士学位

2002.9-2007.7，就读于中科院上海药物所，获药物化学博士学位

2007.7-2008.9，华东理工大学药学院，讲师，从事药物化学研究2008.10-至今University of New Mexico, USA，博士后，从事合成方法学、药物及天然分子合成研究

代表性论文：

1)Zhang, S.-L.; Xie, H.-X.; Zhu, J.; Li, H.; Zhang, X.-S.; Li, J.;* Wang, W.*“Organocatalytic enantioselectiveβ-functionalization of aldehydesviaoxidation of enamines and their application in cascade reactions”Nature Communications.2011,2, 211.

2)Zhang, S.; Li, J;* Zhao, S.;Wang, W.* “1,3-Benzodithiole-1,1,3,3-tetraoxide (BDT) as a versatile methylation reagent in catalytic enantioselective Michael addition reaction with enals”Tetrahedron Lett.2010,51, 1766-1769.

3)Zhang,S.;Zhang, Y.; Ji, Y.; Li, H.; Wang, W.*“Catalytic enantioselective conjugate addition of fluorobis(phenylsulfonyl)methane to enals: synthesis of chiral monofluoromethyl compounds”Chem. Commun.,2009,4886-4888.

4)Song, L.; Chen, X.;Zhang, S*Zhang, H.; Li, P.; Luo, G.; Liu, W.; Duan, W.;* Wang, W.* “An Organocatalytic Approach to the Construction of Chiral Oxazolidinone Rings and Application in the Synthesis of Antibiotic Linezolid and Its Analogues”Org. Lett.2008,10, 5489-5492.

5)Zhang, S.-L.; Duan, W.-H.;*Wang, W.*“Efficient, Enantioselective Organocatalytic Synthesis of Trichostatin A”Adv. Synth. Catal.,2006,348, 1228-1234.