近红外荧光染料由于其出色的灵敏度、高时间分辨率、非电离辐射以及较小的自发荧光等特性，在肿瘤成像中引起了越来越多的关注；此外，近红外光激发的光治疗试剂具有更深的组织穿透深度，可以实现更优异的光治疗效果，因此开发综合性能优异的长波长近红外光治疗试剂成为研究的热点与难点。

近年来，课题组围绕肿瘤近红外光荧光成像与光治疗开展了一系列研究（Nat Commun, 2023, 14, 2498；Adv Mater, 2023, 35, 2210201；J Control Release, 2022, 350, 761; Adv Mater, 2021, 33, 2004225; Adv Mater, 2021, 33, 2100795）。在上述研究基础上，课题组联合华东理工大学杨有军/钱旭红、大连理工大学孙文团队开发了一系列双苯环化三芳基甲烷染料，并筛选出波长相对较长，荧光亮度更高的EA5_c3染料，进一步将其与牛血清白蛋白（BSA）结合后，结构刚性的增加刻显著提升荧光量子产率和光热转化效率，在皮下和原位乳腺癌模型中实现了高质量的近红外荧光成像以及高效的光热治疗作用。

图1与BSA结合的EA5染料在小鼠肿瘤模型中成像和光热治疗的示意图。

通过将EA5_c3染料与BSA结合，显示出显著增强的近红外荧光和光热升温效果，对肿瘤细胞进行有效的光热杀伤（图2A-C），在乳腺癌皮下肿瘤模型中提升荧光成像能力以及光热升温效果（图2D-G），实现了高效的肿瘤光热治疗（图2H-J）。

图2（A）经EA5_c3和近红外光照处理后细胞的AM-PI染色图；（B）EA5_c3和（C）EA5_c3@BSA对4T1细胞的毒性作用；（D）皮下4T1荷瘤小鼠的体内荧光成像；（E）解剖的主要器官和肿瘤的离体荧光图像；荷瘤小鼠的热成像图（F）和升温曲线（G）；治疗后小鼠体重（H）、肿瘤体积（I）和肿瘤重量（J）。

进一步发现，EA5_c3@BSA可以在原位乳腺肿瘤中富集，提升光声和近红外给荧光成像效果（图3A-G），在近红外光照射下产生足够的热量消融肿瘤（图3H），并显著增强原位乳腺癌及其肺转移抑制效果（图3I-L）。本研究对发展高质量近红外可视化光治疗药物具有重要意义。

图3（A-C）静脉注射EA5_c3@BSA后小鼠肿瘤的PA图像；荷瘤小鼠在不同时间点的体内NIR荧光图像（D）和肿瘤荧光强度统计（E）；解剖的主要器官和肿瘤的离体荧光图像（F）和荧光强度统计（G）；（H）肿瘤部位光热升温曲线；治疗后小鼠肿瘤体积（I）、体重（J）、离体肺的生物发光成像（K）和相应的生物发光强度（L）。

该工作以“Albumin-Chaperoned Deep-NIR Triarylmethane Dyes for High-Contrast In Vivo Imaging and Photothermal Therapy”为题，发表于AdvancedMaterials。课题组博士生刘明为共同第一作者，陈华兵教授为共同通讯作者。该研究得到了国家自然科学基金、科技部重点研发计划课题、以及江苏高校优势学科建设工程等项目的资助。

论文信息：https://doi.org/10.1002/adma.202411515.

Xiaodong Zhang†, Ming Liu†, Yingqi Hu†, Xueli Wang†, Ruwei Wei, Cheng Yao, Cunjian Shi, Yangting Qiu, Tao Yang, Xiao Luo, Jinquan Chen, Wen Sun*, Huabing Chen*, Xuhong Qian*, Youjun Yang*Albumin-Chaperoned Deep-NIR Triarylmethane Dyes for High-Contrast In Vivo Imaging and Photothermal Therapy. Advanced Materials, 2021, DOI:10.1002/adma.202411515.